瀚香生物 曲美替尼 CAS:871700-17-3 HPLC>98%

中文名称:	曲美替尼

中文同义词:	曲美替尼 GSK220212;曲美替尼游离碱;N-[3-[3-环-5-[(2-氟-4-碘基)氨基]-3,4,6,7-四-6,8-二-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]基]乙酰胺;JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB;曲美替尼;曲美替尼胶囊;CS-30;曲美替尼杂质

英文名称:	Trametinib

英文同义词:	N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide GSK-1120212;Trametinib free base;Acetamide, N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-;Mekinist trametinib;Trametinib (GSK1120212,JTP 74057);Trametinib, >=98%;N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-tri;GSK-1120212

CAS号:	871700-17-3

分子式:	C26H23FIN5O4

分子量:	615.3947932

生物活性	Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。

体外研究	GSK1120212抑制 MBP 的化，对于不同亚型的Raf和MEK 而言，IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外，GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用，其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变，这两种细胞对GSK1120212较为敏感，IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围，IC50是2.2-174 nM. 相反地，COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为**型，因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致，GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡，COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生**坏死因子-α和白介素-6。

体内研究	按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212（一天一次共14天）能有效抑制HT-29**，1 mg/kg 的剂量可完全抑制**生长。在癌症组织中，一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205**模型中，0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制**生长，1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的**消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

特征	药效大于PD0325901或AZD6244



***瀚香生物产品特别注意***

1、全国免运费。

2、如果是学校、科研单位或厂家小试，需要小包装，几克几百克的也可以分装。

3、**，量大更多优惠。

4、本公司销售的所有产品均属于原料，仅面向具有相关资质企业或者单位销售，我公司提供的产品仅供科研、实验室用，不对个人销售，更不可以直接食用。

5、秉持“客户购买我们的产品就是收获一份价值，一份安心”的信念；竭诚提供优质产品，售后服务100％。